by Цетиризин* (Cetirizine)
АТХ
R06AE07 Цетиризин
Фармакологическая группа
Описание фармацевтической формы
Таблетки: белоснежные продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.
Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики цетиризина меняются линейно.
Всасывание. Опосля приема вовнутрь продукт быстро и вполне абсорбируется из ЖКТ.
Прием еды не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее миниатюризируется.
Когда лучше давать зиртек
У взрослых опосля однократного приема продукта в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг.
Когда лучше давать зиртек
При приеме продукта в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В маленьких количествах метаболизируется в организме методом О-деалкилирования (в отличие от остальных антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет приблизительно 10 ч; у малышей от 6 до 12 лет— 6 ч, от 2 до 6 лет— 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч.
Когда лучше давать зиртек
Приблизительно 2/3 принятой дозы продукта выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с приобретенными болезнями печени при однократном приеме продукта в дозе 10 мг T1/2 возрастает приблизительно на 50%, а системный клиренс понижается на 40%.
У пациентов с почечной дефицитностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические характеристики подобны таким у пациентов с обычной функцией почек.
У пациентов с почечной дефицитностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме продукта вовнутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс понижается на 70% относительно этих характеристик у пациентов с обычной функцией почек, что просит соответственного конфигурации режима дозирования.
Цетиризин фактически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания продукта Зиртек®
лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница;
аллергические дерматозы, в т.ч.
атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинамика
Цетиризин— активное вещество продукта Зиртек®— является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и перекрывает H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и упрощает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное деяния.
Когда лучше давать зиртек
Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, выравнивает мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Когда лучше давать зиртек
Избавляет кожную реакцию на введение гистамина, специфичных аллергентов, а также остывание (при холодовой крапивнице). Понижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие.
Когда лучше давать зиртек
В терапевтических дозах продукт фактически не вызывает седативный эффект. Опосля приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и длится наиболее 24 ч. На фоне курсового исцеления толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. Опосля отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.
Когда лучше давать зиртек
Противопоказания
Для всех фармацевтических форм
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину либо производным пиперазина, а также иным компонентам препарата;
терминальная стадия почечной дефицитности (Cl креатинина <10 мл/мин)
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: приобретенная почечная дефицитность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется корректировка режима дозирования); пожилой возраст (возможно понижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с завышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см.
«Особые указания»).
Для пилюль, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
наследственная непереносимость галактозы, недочет лактазы либо синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 6 лет.
Для капель дополнительно:
детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и сохранности ЛС).
С осторожностью: детский возраст до 1 года.
