Как пить лоратадин при аллергии взрослым

Как пить лоратадин при аллергии взрослым

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, приобретенная идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, приобретенная экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.


Русское название

Лоратадин

Латинское заглавие вещества Лоратадин

Loratadinum (род. Loratadini)

Химическое название

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты


Код CAS

79794-75-5

Характеристика вещества Лоратадин

Белый либо беловатый порошок.

Нерастворим в воде, отлично растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.


Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J31 Приобретенный ринит, назофарингит и фарингит
  • J45 Астма
  • L20 Атопический дерматит
  • L23 Аллергический контактный дерматит
  • L29 Зуд
  • L50 Крапивница
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная

  • Брутто-формула

    C22H23ClN2O2

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.

    Как пить лоратадин при аллергии взрослым

    Избирательно перекрывает H1-гистаминовые сенсоры и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и упрощает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3ч, добивается максимума через 8–12ч и сохраняется не наименее 24ч. Владеет слабенькой бронхорасширяющей активностью.

    Как пить лоратадин при аллергии взрослым

    При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не попадают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

    В опытах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс.

    Как пить лоратадин при аллергии взрослым

    В дозе 25мг/кг (крысы) и 40мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При долгих исследованиях на мышах (40мг/кг) и крысах (10мг/кг и 25мг/кг), отмечены случаи появления гепатоцеллюлярных опухолей.

    После приема вовнутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина)— через 2,5ч.

    Как пить лоратадин при аллергии взрослым

    Прием еды не оказывает значимого влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита— на 15%), но замедляет время заслуги Cmax на 1ч (рекомендуется принимать продукт до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно средством CYP3A4 и в наименьшей степени— CYP2D6) с образованием активного метаболита— дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов.

    Как пить лоратадин при аллергии взрослым

    Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина— 3— 20ч (в среднем— 8,4 ч), активного метаболита— 8,8 до 92ч (в среднем— 28 ч). Размер распределения лоратадина— 119 л/кг, Cl— 142–202мл/мин/кг.

    Как пить лоратадин при аллергии взрослым

    Просто просачивается в грудное молоко и делает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. Опосля приема в дозе 40мг около 0,03% экскретируется в молоко мамы за 48ч.

    Как пить лоратадин при аллергии взрослым

    У пациентов с приобретенной почечной дефицитностью (Cl креатинина < 30мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита растут (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не меняется и составляет 7,6ч для лоратадина и 23,9ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с приобретенной почечной дефицитностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

    Как пить лоратадин при аллергии взрослым

    При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не меняются, Т1/2 лоратадина составляет 24ч, а его активного метаболита— 37ч. У пожилых пациентов характеристики AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина растут на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5ч (11–38 ч), соответственно.


    ВИДЕО ПО ТЕМЕ:

    Как пить лоратадин при аллергии взрослым

    Author image

    Майя Меньшикова

    Являюсь членом Союза педиатров России, РААКИ, EAACI. Принимаю участие в научно-практических конференциях. VK profile: https://vk.com/menshikovamk
    • Россия